Описание Ацикловир
Фарм гр противовирусный препарат
МНН: Ацикловир
Лекформа: крем для наружного применения, мазь глазная, мазь для наружного применения
Химическая формула: 9 — (2 — гидрокси) этоксиметилгуанин или 2 — амино — 1, 9 — дигидро — 9 — [(2 — гидроксиэтокси) метил] — 6Н — пурин — 6 — он
Фармдействие: Противовирусный препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.Ацикловир трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ.При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика: Глазная мазь: легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.При применении крема, мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с ХПН — до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
Показания: Крем и мазь для наружного применения — простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).Мазь глазная — герпетический кератит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. Беременность, период лактации.
Режим дозирования: Наружно. Крем или мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения — не менее 5 дней, максимум 10 дней.Местно. Глазная мазь выдавливается лентой длиной 1 см и закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления.
Побочные эффекты: При наружном применении — болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.При применении глазной мази — жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие: Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Особые указания: Крем не следует наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз.Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ.Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 кв.см пораженной кожи. Для предупреждения аутоинокуляции на др. участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
