Фармгруппа
Витамины
Описание
Фармакологическое действие
Витаминное средство, оказываетметаболическое действие, не образуется ворганизме человека, а поступает только спищей. Участвует в регулированииокислительно-восстановительных процессов,углеводного обмена, свертываемости крови,регенерации тканей, в синтезе стероидныхгормонов; повышает устойчивость организмак инфекциям, уменьшает сосудистуюпроницаемость, снижает потребность ввитаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте,пантотеновой кислоте. Обладает выраженнымиантиоксидантными свойствами. Регулируеттранспорт водорода во многих биохимическихреакциях, улучшает использование глюкозы вцикле трикарбоновых кислот, участвует вобразовании тетрагидрофолиевой кислоты ирегенерации тканей, синтезе стероидныхгормонов, коллагена, проколлагена.Поддерживает коллоидное состояниемежклеточного вещества и нормальнуюпроницаемость капилляров (угнетаетгиалуронидазу). Активируетпротеолитические ферменты, участвует вобмене ароматических аминокислот,пигментов и холестерина, способствуетнакоплению в печени гликогена. За счетактивации дыхательных ферментов в печениусиливает ее детоксикационную ибелковообразовательную функции, повышаетсинтез протромбина. Улучшаетжелчеотделение, восстанавливаетвнешнесекреторную функцию поджелудочнойжелезы и инкреторную — щитовидной.Регулирует иммунологические реакции (активируетсинтез антител, С3-компонента комплемента,интерферона), способствует фагоцитозу,повышает сопротивляемость организмаинфекциям. Тормозит высвобождение иускоряет деградацию гистамина, угнетаетобразование pg и др. медиаторов воспаления ианафилаксии.
Фармакокинетика
Абсорбируется в тонкой кишке (двенадцатиперстной;частично — в подвздошной). С увеличениемдозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); придальнейшем повышении дозы — всасываниеуменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы -25%. Патология ЖКТ (язвы, запоры, диарея,глистная инвазия, лямблиоз), употреблениесвежих фруктовых и овощных соков, щелочногопитья уменьшают всасывание аскорбата вкишечнике. Концентрация аскорбиновойкислоты в плазме крови в норме составляетприблизительно 10-20 мкг/мл., запасы ворганизме — около 1.5 г. tcmax после приемавнутрь — 4 ч. Легко проникает в лейкоциты,тромбоциты, а затем — во все ткани;депонируется в задней доле гипофиза, коренадпочечников, глазном эпителии,межуточных клетках семенных желез,яичниках, печени, селезенке, поджелудочнойжелезе, легких, почках, стенке кишечника,сердце, мышцах, щитовидной железе;проникает через плаценту. Концентрацияаскорбиновой кислоты в лейкоцитах итромбоцитах выше, чем в эритроцитах и вплазме. При дефицитных состоянияхконцентрация в лейкоцитах снижаетсяпозднее и более медленно и рассматриваетсякак лучший критерий оценки дефицита, чемконцентрация в плазме. Метаболизируетсяпреимущественно в печени, вдезоксиаскорбиновую и далее вщавелевоуксусную и дикетогулоновуюкислоты. Выводится почками, через кишечник,с потом, грудным молоком в виденеизмененного аскорбата и метаболитов. Привысоких дозах, когда концентрация в плазмедостигает более 1.4 мг/дл, выведение резкоусиливается, причем повышенная экскрециясохраняется после прекращения приема.Курение и употребление этанола ускоряютразрушение (превращение в неактивныеметаболиты), резко снижая запасы ворганизме.
Показания
Гипо- и авитаминоз c; повышеннаяпотребность в аскорбиновой кислоте (периодискусственного вскармливания иинтенсивного роста, напряженная работа);для активации иммунных сил организма;профилактика инфекций верхних дыхательныхпутей; повышенная утомляемость; анемия; длястимуляции регенерации тканей; периодреконвалесценции после тяжелыхзаболеваний. В составе комплексной терапии:геморрагический диатез, кровотечения (в т.ч.из десен, носовые, легочные, маточные, нафоне передозировки антикоагулянтов),вялозаживающие раны, переломы костей,капилляротоксикоз, геморрагическийинсульт, алкогольный и инфекционныйделирий, острая лучевая болезнь,посттрансфузионные осложнения;заболевания печени (гепатит А, хроническийгепатит, цирроз печени), ЖКТ (ахилия,язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, особенно послекровотечения, энтерит, колит, гельминтоз),холецистит, надпочечниковаянедостаточность (болезнь Аддисона),дистрофия; беременность и период лактации,гемосидероз, эритродермия, псориаз,хронический распространенный дерматоз. Вкачестве антиоксиданта — атеросклероз,бронхиальная астма, диффузные болезнисоединительной ткани (ревматоидный артрит,СКВ, склеродермия); передозировкаантикоагулянтов; отравление аконитом,бензокаином, анилином, дисульфирамом,барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном,калия перманганатом, метиловым спиртом,мышьяком, окисью углерода, синильнойкислотой, сульфаниламидами, таллием,фенолами, хинином.
Режим дозирования
Внутрь, после еды. Для профилактики:взрослым — по 50-100 мг/сут, детям — 25 мг/сут;при беременности и лактации — по 300 мг/сут втечение 10-15 дней; далее по 100 мг/сут. Слечебной целью: детям — по 50-100 мг 2-3 раза вдень, взрослым — по 50-100 мг 3-5 раз в день.Порошок используют для приготовлениянапитков — около 1 г (1/3 ч.ложки) на 1 л воды (сока).В/м, в/в, по 1-3 мл 5% раствора, при отравлениях- до 60 мл; максимальная разовая доза — 0.2 г,суточная — 0.5 г. Детям — 1-2 мл 5% раствора втечение 2-3 нед.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, чувствоусталости, при длительном применениибольших доз — повышение возбудимости ЦНС,нарушение сна. Со стороны пищеварительнойсистемы: раздражение слизистой ЖКТ, тошнота,рвота, диарея, спазмы желудка. Со стороныэндокринной системы: угнетение функцииинсулярного аппарата поджелудочной железы(гипергликемия, глюкозурия). Со сторонымочевыделительной системы: при применениив высоких дозах — гипероксалурия иобразование мочевых камней из оксалатакальция, повреждение гломерулярногоаппарата почек. Со стороны ССС: снижениепроницаемости капилляров и ухудшениетрофики тканей, тромбоз, при применении ввысоких дозах — повышение АД, развитиемикроангиопатий, миокардиодистрофия.Аллергические реакции: кожная сыпь, редко -анафилактический шок. Лабораторныепоказатели: тромбоцитоз,гиперпротромбинемия, эритропения,нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.Прочие: гипервитаминоз, нарушение обменавеществ, ощущение жара, при длительномприменении больших доз — задержка натрия ижидкости, нарушение обмена zn2+, cu2+.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Большие дозы -гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонностьк тромбозам, сахарный диабет, почечно-каменнаяболезнь. С осторожностью — гипероксалурия,почечная недостаточность, гемохроматоз,талассемия, полицитемия, лейкемия,сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,серповидноклеточная анемия,прогрессирующие злокачественныезаболевания.
Особые указания
В связи со стимулирующим действиемаскорбиновой кислоты на синтезкортикостероидных гормонов, необходимоследить за функцией почек и АД. Придлительном применении больших доз возможноугнетение функции инсулярного аппаратаподжелудочной железы, поэтому в процесселечения ее необходимо регулярноконтролировать. У пациентов с повышеннымсодержанием железа в организме следуетприменять аскорбиновую кислоту вминимальных дозах. Назначение аскорбиновойкислоты пациентам с быстропролиферирующими и интенсивнометастазирующими опухолями можетусугубить течение процесса. Аскорбиноваякислота, как восстановитель, может искажатьрезультаты различных лабораторных тестов (содержаниев крови глюкозы, билирубина, активноститрансаминаз, ЛДГ). Минимальная ежедневнаяпотребность в аскорбиновой кислоте во ii-iiтриместрах беременности — около 60 мг.Следует иметь в виду, что плод можетадаптироваться к высоким дозамаскорбиновой кислоты, которую принимаетбеременная женщина, и затем уноворожденного возможно развитиеаскорбиновой болезни как синдрома «отмены»(при беременности не следует приниматьаскорбиновую кислоту в повышенных дозах, заисключением случаев, когда ожидаемаяпольза превышает потенциальный риск).Минимальная ежедневная потребность впериод грудного вскармливания — 80 мг. Диетаматери, содержащая адекватное количествоаскорбиновой кислоты, достаточна дляпрофилактики дефицита у грудного ребенка.Теоритически существует опасность дляребенка при применении матерью высоких дозаскорбиновой кислоты (рекомендуется непревышать кормящей матерью максимумежедневной потребности в аскорбиновойкислоте).
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в кровибензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1г/сут повышает биодоступностьэтинилэстрадиола (в составе контрацептивовдля приема внутрь). Улучшает всасывание вкишечнике препаратов железа (переводиттрехвалентное железо в двухвалентное);может повышать экскрецию железа приодновременном применении с дефероксамином.Снижает эффективность гепарина, непрямыхантикоагулянтов, антибиотиков. АСК,пероральные контрацептивы, свежие соки ищелочное питье — снижают всасывание иусвоение. При одновременном применении сАСК происходит повышение выведения с мочойаскорбиновой кислоты и уменьшениеэкскреции АСК. ВСК снижает абсорбциюаскорбиновой кислоты примерно на треть.Увеличивает риск развития кристаллурии прилечении салицилатами и сульфаниламидамикороткого действия, замедляет выведениепочками кислот, увеличивает выведениепрепаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч.алкалоидов), снижает концентрацию в кровипероральных контрацептивов. Повышает общийклиренс этанола, который, в свою очередь,снижает концентрацию аскорбиновой кислотыв организме. Препараты хинолинового ряда,кальция хлорид, салицилаты, ГКС придлительном применении истощают запасыаскорбиновой кислоты. При одновременномприменении уменьшает хронотропноедействие изопреналина. При длительномприменении или применении в высоких дозахможет нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.В высоких дозах повышает почечнуюэкскрецию мексилетина. Барбитураты ипримидон повышают выведение аскорбиновойкислоты с мочой. Уменьшает терапевтическоедействие нейролептиков (производныхфенотиазина), канальцевую реасорбциюамфетамина и трициклическихантидепрессантов.
