Фармгруппа
Сердечно-сосудистые ср-ва
Описание
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство i класса,алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые»натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.Вызывает замедление av и внутрижелудочковойпроводимости, укорачивает эффективный ифункциональный рефрактерные периодыпредсердий, av узла, пучка Гиса и волоконПуркинье, не влияет на продолжительностьинтервала qt, проводимость по av узлу вантероградном направлении, ЧСС и АД,сократимость миокарда (при исходномотсутствии явлений сердечнойнедостаточности). Не угнетает автоматизмсинусного узла, не оказываетотрицательного инотропного игипотензивного действий. Оказываетумеренное спазмолитическое,коронарорасширяющее, холиноблокирующее,местноанестезирующее и седативноедействие. При приеме внутрь эффектразвивается через 40-60 мин, достигаетмаксимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч иболее. При в/в введении антиаритмическоедействие проявляется через 15-20 мин и длится6-8 ч (с максимумом через 2 ч).
Фармакокинетика
Биодоступность — 40%, имеет эффект «первогопрохождения» через печень, объемраспределения при в/в введении и приемевнутрь — 42 и 690 л соответственно. Проникаетчерез ГЭБ. Один из трех основныхметаболитов понижает АД. t1/2 — 1-1.2 ч.Выводится почками. Удлинение t1/2 отмеченопри длительном применении, ХПН (в 2-3 раза),циррозе печени (в 3-10 раз).
Показания
Наджелудочковая и желудочковаяэкстрасистолия, пароксизмальнаяжелудочковая тахикардия, пароксизммерцания и трепетания предсердий,пароксизмальная наджелудочковаятахикардия (в т.ч. при синдроме wpw), аритмиина фоне инфаркта миокарда.
Режим дозирования
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, по 25 мг 3 раза всутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (передприемом таблетки желательно измельчить);при отсутствии эффекта — 100 мг/сут в 4 приема,возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза вдень. Продолжительность лечения — донескольких месяцев. Высшая разовая доза — 150мг, суточная — 300 мг. В/в вводят медленно, втечение 5 мин из расчета 0.3-0.4 мг/кг, принеобходимости повторяют введение в той жедозе через 6 ч, предварительно разведя в 20 мл0.9% раствора натрия хлорида. В/м вводяткаждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг. При тяжелойХПН требуется снижение дозы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы:головокружение, головная боль, диплопия,атаксия. Со стороны ССС: замедлениевнутрижелудочковой проводимости,аритмогенное действие, синусоваятахикардия (при длительном применении),изменения на ЭКГ: удлинение интервала pq,расширение комплекса qrs. Прочие:аллергические реакции, гиперемия кожи лица.
Противопоказания
Гиперчувствительность, av блокада ii и iiiстепени (без кардиостимулятора), сердечнаянедостаточность ii-iii ст, тяжелые печеночнаяи/или почечная недостаточность. Состорожностью — av блокада (i степени) инарушения внутрижелудочковой проводимости,СССУ, беременность, период лактации.
Особые указания
При появлении головной боли,головокружения, диплопии следует уменьшитьдозу. При появлении синусовой тахикардии нафоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы(малые дозы). Повторное парентеральноевведение допускается только через 6 ч.Назначение пациентам с av блокадой i ст., СССУи тяжелой сердечной недостаточностьюпроводится лишь в условиях стационара приврачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В iтриместе беременности назначается пожизненным показаниям.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисленияповышают риск развития токсическихэффектов. Индукторы микросомальныхферментов печени уменьшают эффективность.Антиаритмические средства др. классовповышают риск аритмогенного действия.Усиливает эффект недеполяризующихмиорелаксантов.
