Фармгруппа
Противоастматические ср-ва
Описание
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее средство. Блокирует М-холинорецепторыгладкой мускулатуры трахеобронхиальногодерева (преимущественно на уровне крупных исредних бронхов) и подавляет рефлекторнуюбронхоконстрикцию, уменьшает секрециюжелез слизистой оболочки носа ибронхиальных желез. Имея структурноесходство с молекулой ацетилхолина,является его конкурентным антагонистом.Эффективно предупреждает сужение бронхов,возникающее в результате вдыханиясигаретного дыма, холодного воздуха,действия различных бронхоспазмирующихвеществ, а также устраняет спазм бронхов,связанный с влиянием блуждающих нервов. Приингаляционном применении практически неоказывает резорбтивного действия — дляразвития тахикардии необходимо вдыханиеоколо 500 доз, при этом лишь 10% достигаетмелких бронхов и альвеол, а остальноеоседает в глотке или полости рта ипроглатывается. Бронходилатирующий эффектразвивается через 5-15 мин, достигаетмаксимума через 1-2 ч и продолжается до 3-4 ч (иногда- до 6-8 ч).
Фармакокинетика
Абсорбция — низкая. Выводится черезкишечник (25% — в неизмененной форме,остальная часть — в виде метаболитов). Какпроизводное четвертичного азота, плохорастворяется в жирах и слабо проникаетчерез биологические мембраны. В ЖКТпрактически не абсорбируется и выводится скаловыми массами. Всосавшаяся часть (небольшая)метаболизируется в печени в 8 неактивныхили слабо активных антихолинергическихметаболитов (выводятся почками). До 90%ингалированной дозы проглатывается ивыводится в неизмененном виде,преимущественно с калом. Не кумулирует.
Показания
ХОБЛ (с эмфиземой или без нее);бронхиальная астма (легкой и среднейстепени тяжести), особенно с сопутствующимизаболеваниями ССС; бронхоспазм прихирургических операциях, на фоне «простудных»заболеваний. Пробы на обратимостьбронхообструкции; для подготовкидыхательных путей перед введением ваэрозолях антибиотиков, муколитическихсредств, ГКС, кромоглициевой кислоты.
Режим дозирования
Дозированный аэрозоль: взрослым и детямстарше 3 лет — для профилактики дыхательнойнедостаточности при ХОБЛ и бронхиальнойастме — по 0.4-0.6 мг (2-3 дозы) несколько раз вдень (в среднем 3 раза), для лечения — можнопроводить дополнительные ингаляции по 2-3дозы аэрозоля. Детям до 12 лет при леченииастмы (в качестве вспомогательной терапии)- 18-36 мкг (1-2 ингаляции), при необходимостикаждые 6-8 ч. Раствор для ингаляций: взрослымпри бронхите, эмфиземе, ХОБЛ — 250-500 мкг 3-4раз в день (каждые 6-8 ч); при астме — 500 мкг 3-4раз в день (каждые 6-8 ч). Детям от 5 до 12 лет -125-250 мкг по мере необходимости 3-4 раз в день.
Побочное действие
Сухость во рту, повышение вязкостимокроты. При попадании в глаза — парезаккомодации, повышение внутриглазногодавления (у пациентов с закрытоугольнойглаукомой). При применении интраназальногоаэрозоля — сухость и раздражение слизистойоболочки носа, аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (iтриместр). С осторожностью -закрытоугольная глаукома, обструкциямочевыводящих путей (гиперплазияпредстательной железы), детский возраст до 5лет (раствор для ингаляций).
Особые указания
Не рекомендуется для экстренногокупирования приступа удушья (бронхолитическийэффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторови производных ксантина (теофиллин).Антихолинергический эффект усиливаетсяпротивопаркинсоническими средствами,хинидином, трициклическимиантидепрессантами. При одновременномприменении с др. антихолинергическимисредствами — аддитивное действие.
